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【广东会GDH基因检测】恩科拉非尼Encorafenib药物学解码对基因检测的要求

【广东会GDH基因检测】恩科拉非尼Encorafenib药物学解码对基因检测的要求。Encorafenib 是一种 ATP 竞争性 v-Raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源物 (RAF) 丝氨酸和苏氨酸激酶抑制剂,选择性地在 BRAF V600E 突变细胞中表现出抗增殖作用。在人体中,口服恩科拉非尼具有高生物利用度(约 85%),并且在给药后达到贼大观察吸收浓度 (Tmax) 的中位时间为两个小时。恩科拉非尼的血浆消除半衰期约为 6 h。

广东会GDH基因检测】恩科拉非尼Encorafenib药物学解码对基因检测的要求


Encorafenib 是一种 ATP 竞争性 v-Raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源物 (RAF) 丝氨酸和苏氨酸激酶抑制剂,选择性地在 BRAF V600E 突变细胞中表现出抗增殖作用。在人体中,口服恩科拉非尼具有高生物利用度(约 85%),并且在给药后达到贼大观察吸收浓度 (Tmax) 的中位时间为两个小时。恩科拉非尼的血浆消除半衰期约为 6 h。 encorafenib 的消除主要通过细胞色素 P450 (CYP) 酶(CYP3A4、CYP2C19 和 CYP2D6)代谢。反过来,恩科拉非尼作为 CYP 酶诱导剂,导致第 15 天的暴露量与第 1 天相比持续减少 30-60%。已鉴定出约 20 种不同的恩科拉非尼代谢物,并在尿液和粪便中等量排泄。大约只有 2% 和 5% 被吸收的恩科拉非尼分别以原形从尿液和粪便中排出。食物摄入会延缓恩科拉非尼的吸收,但不会改变整体药物暴露量。因此,无论食物消耗如何,都允许摄入恩科拉非尼胶囊。


与 dabrafenib 和曲美替尼相比,encorafenib 在无细胞生化试验中对野生型 BRAF、V600E 突变体 BRAF 和 v-Raf 鼠肉瘤病毒癌基因同源物 C 显示出相似的半数贼大抑制浓度 (IC50) 。达拉非尼和曲美替尼具有较低的 IC50,尤其是对于野生型 BRAF 蛋白,这可能与矛盾的 MAP 激酶 (MAPK) 通路激活有关。此外,encorafenib 的特征在于 V600E 突变体 BRAF 的解离半衰期(T1/2-diss)显着增加超过 30 h,而 dabrafenib 和 vemurafenib 报道的解离半衰期分别为 2 和 0.5 h。在 A375 黑色素瘤细胞的洗脱实验中证实了长 T1/2-diss,与已获得的 BRAFi 相比,恩科拉非尼对作用靶点的抑制效果延长,药物效用增加。通过测量 MEK 磷酸化可以比较恩科拉非尼和威罗非尼 BRAFi 用药后的药物靶点抑制作用。恩科拉非尼效力的增加导致 IC50 值为在大多数黑色素瘤细胞系中为 40 nmol/l 或更低,而更高浓度的 dabrafenib (<100 nmol/l),尤其是威罗非尼 (<1 μmol/l) 是抑制大多数细胞系的增殖所必需的。除了高效,恩科拉非尼也是一种非常特异的 RAF 抑制剂,这已经在一个由99种激酶组成的测试体系中描述了其激酶抑制谱。除了 V600 突变和野生型 BRAF 蛋白外,encorafenib 还表现出对 CRAF 的有效抑制作用(IC50 = 8 nmol/l)。只有两种其他激酶被抑制,IC50 小于 1 μmol/l,即糖原合酶激酶 3 beta 和 c-Jun N-末端激酶 2。相比之下,在一组由270 种激酶组成的测试体系中达拉非尼对 BRAF 和 CRAF 以外的七种激酶具有活性,IC50 小于 100 nm。

 
(责任编辑:广东会GDH基因)
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