【广东会GDH基因检测】肺癌靶向药物恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)基因解码、基因检测

什么时候需要用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)？

Entrectinib 用于治疗已经扩散到身体其他部位的某种类型的成人非小细胞肺癌 (NSCLC)。 它还用于治疗成人和 12 岁及以上儿童的某些类型的实体瘤，这些实体瘤不能通过手术治疗或已经扩散到身体的其他部位并且在用其他化疗药物治疗后恶化。 Entrectinib 属于一类称为激酶抑制剂的药物。 它通过阻断发出癌细胞增殖信号的异常蛋白质的作用来发挥作用。 这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。涉及神经营养性酪氨酸激酶 1 (NTRK1) 的染色体重排发生在部分非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他实体瘤恶性肿瘤中，导致致癌性 TrkA 融合蛋白的表达。 Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的酪氨酸激酶抑制剂，包括 TrkA。靶向药物基因检测使用锚定多重聚合酶链反应 (AMP) 筛查了 1378 例 NSCLC。 一名患有 NTRK1 基因重排的患者被纳入 entrectinib 的 1 期剂量递增研究，用于治疗患有局部晚期或转移性肿瘤的成年患者。 肿瘤靶向药物基因解码评估了安全性和对治疗的反应。 在这个临床试验中发现了频率为 0.1% 的 NTRK1 基因重排。 一名患有 SQSTM1-NTRK1 融合转录物表达的 IV 期肺腺癌患者接受了 entrectinib 治疗。 Entrectinib 耐受性良好，没有 3-4 级不良事件。 在开始治疗的三周内，患者报告之前的呼吸困难和疼痛得到解决。 重新分期 CT 扫描显示 RECIST 部分反应 (PR) 和所有脑转移的有效消退。 该患者继续接受治疗超过 6 个月，并且持续 PR。 这一经过同行评议的靶向药物基因检测试验说明Entrectinib 在携带 SQSTM1-NTRK1 基因重排的 NSCLC 患者中表现出显着的抗肿瘤活性，表明 entrectinib 可能是治疗 NTRK 基因重排肿瘤（包括中枢神经系统转移肿瘤）的有效疗法。 根据药品制造者罗氏（Roche）发布的消息称，欧盟委员会（EC）有条件批准靶向抗癌药恩曲替尼Rozlytrek（entrectinib），用于治疗12岁及以上神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性实体瘤儿科及成人患者，具体为：疾病局部进展、转移或手术切除可能导致严重患病、且先前没有接受过NTRK抑制剂、没有令人满意的治疗选择的患者。此外，EC还批准Rozlytrek，用于治疗先前没有接受过ROS1抑制剂的ROS1阳性、晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。在美国，Rozlytrek于2019年8月获批上述2个适应症。       Rozlytrek是一个肿瘤不可知论（tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关，“不限癌种”）疗法，已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。在美国和欧盟，Rozlytrek之前分别被授予了治疗NTRK融合实体瘤的突破性药物资格（BTD）和优先药物资格（PRIME）。NTRK基因融合已经在一系列难以治疗的实体瘤类型中得到了鉴定，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌和肺癌。

如何使用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)？

Entrectinib 以口服胶囊的形式出现。 通常每天一次带或不带食物服用。 每天大约在同一时间服用 entrectinib。 仔细遵循处方标签上的说明，并请您的医生或药剂师解释您不明白的任何部分。 有效按照指示服用 entrectinib。 不要比医生规定的服用更多或更少或更频繁地服用。

吞下整个胶囊； 不要打开、咀嚼或压碎它们。

如果您在服用 entrectinib 后立即呕吐，请尽快服用另一剂。

向您的药剂师或医生索取制造商的患者信息副本。

恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)的其他用途

这种药物可以用于其他用途； 向您的医生或药剂师咨询更多信息。
 

使用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)时应该遵循哪些特殊预防措施？

在服用恩曲替尼之前，

如果您对 entrectinib、任何其他药物或 entrectinib 胶囊中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。 向您的药剂师索取成分清单。

告诉您的医生和药剂师您正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药、维生素、营养补充剂和草药产品。 如果以下药物与你有关，请务必向您的诊治医生说胆：阿瑞吡坦 (Emend)、某些抗真菌药物，例如氟康唑 (Diflucan)、伊曲康唑 (Omel、Sporanox) 或酮康唑； 某些治疗心律失常的药物，例如胺碘酮（Nexterone、Pacerone）、普鲁卡因胺、奎尼丁（在 Nuedexta 中）和索他洛尔（Betapace、Sorine、Sotylize）； 阿奇霉素（Zithromax）； 克拉霉素（Biaxin，在 Prevpac 中）； 地尔硫卓（Cardizem、Tiazac 等）； 红霉素（E.E.S.、红霉素等）； 恩杂鲁胺（Xtandi）； 某些 HIV 药物，如依非韦伦（Sustiva，在 Atripla）、茚地那韦（Crixivan）、奈非那韦（Viracept）、奈韦拉平（Viramune）、利托那韦（Norvir，在 Kaletra 等）或沙奎那韦（Invirase）； 锂（Lithobid）； 莫达非尼（Provigil）； 奈法唑酮; 奥卡西平（Trileptal）； 苯巴比妥； 苯妥英钠（Dilantin，Phenytek）； 吡格列酮（Actos，在 Actoplus，Duetact，Oseni）； 利福布汀（Mycobutin）； 利福平（Rifadin、Rimactane、Rifater）； 口服类固醇，如地塞米松、甲泼尼龙 (Medrol) 和泼尼松 (Rayos)； 和维拉帕米（Calan）。 您的医生可能需要改变您的药物剂量或仔细监测您的副作用。 许多其他药物也可能与 entrectinib 相互作用，因此请务必告诉您的医生您正在服用的所有药物，即使是那些未出现在此列表中的药物。

告诉您的医生您正在服用什么草药产品，尤其是圣约翰草。

如果您患有或曾经患有神经系统疾病、QT 间期延长（一种罕见的心脏问题，可能导致心律不齐、昏厥或猝死）、心跳缓慢或不规则、心脏病发作、心力衰竭，请告诉您的医生 或心脏或肝脏疾病。

如果您怀孕、计划怀孕或计划生孩子，请告诉您的医生。 如果您是女性，则需要在开始治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间和贼后一次给药后至少 5 周内使用节育措施预防怀孕。 如果您是男性，您和您的伴侣应在使用 entrectinib 治疗期间和贼后一次给药后 3 个月内使用避孕措施。 与您的医生讨论您在治疗期间可以使用的避孕方法。 如果您或您的伴侣在服用 entrectinib 期间怀孕，请立即致电您的医生。 恩曲替尼可能会伤害胎儿。

如果您正在母乳喂养，请告诉您的医生。 在服用 entrectinib 期间和贼后一次服药后 7 天内，您不应进行母乳喂养。

您应该知道 entrectinib 可能会导致头晕或意识模糊。 在您知道这种药物如何影响您之前，不要开车或操作机器。

服用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)时在饮食方面应注意什么事项？

服用这种药物时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
 

如果忘记服用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)怎么办？

如果您错过服药的时间少于 12 小时，请在记起时立即服用错过的剂量，然后在预定时间服用下一剂。 但是，如果您错过服药超过 12 小时，请跳过错过的服药并继续您的常规服药计划。 不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

服用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)会引起什么副作用？

恩曲替尼可能会引起副作用。 如果这些症状中的任何一种很严重或没有消失，请告诉您的医生：

疲倦

便秘

腹泻

口味变化

头痛

咳嗽、发烧或其他感染迹象

肌肉或关节痛

背痛

体重变化

皮疹

难以入睡或难以入睡

一些副作用可能很严重。 如果您遇到任何这些症状，请立即致电您的医生或接受紧急医疗：

学习、记忆、注意力或解决问题困难

情绪变化，如焦虑、抑郁、困惑或激动

骨痛或移动困难

视力问题或视力变化

关节疼痛、僵硬、发红或肿胀

胃右上部疼痛，皮肤或眼睛发黄，食欲不振，或容易出血或瘀伤

呼吸急促; 躺下时呼吸困难； 或手臂、腿、手或脚肿胀

恩曲替尼可能会引起其他副作用。 如果您在服用这种药物时遇到任何异常问题，请致电您的医生。

关于服用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)的储存和处置，我应该了解什么？

将这种药物放在它进来的容器中，紧紧关闭，并放在儿童接触不到的地方。 将其存放在室温下，远离过热和潮湿的地方（不要放在浴室里）。

将所有药物放在儿童看不见和接触不到的地方很重要，因为许多容器（例如每周一次的药丸管理器和滴眼剂、乳膏、贴剂和吸入器的容器）不适合儿童使用，幼儿可以轻松打开它们。 为保护年幼的儿童免受中毒，请始终锁上安全帽并立即将药物放在安全的地方——一个在他们看不见和够不到的地方。

不需要的药物应以特殊方式处理，以确保宠物、儿童和其他人无法食用。 但是，您不应该将这种药物冲入马桶。 相反，处理药物的贼佳方式是通过药物回收计划。 咨询您的药剂师或联系您当地的垃圾/回收部门，了解您所在社区的回收计划。

我还应该知道哪些关于服用恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)其他信息？

与您的医生和实验室保持所有约会。 在您开始治疗之前，您的医生会要求进行实验室测试，目前主流的选择是肿瘤正确用药850，以确定您的癌症是否可以用 entrectinib 治疗。 您的医生可能会在您治疗之前和期间进行某些实验室检查，以检查您的身体对 entrectinib 的反应。

不要让其他人服用您的药物。 向您的药剂师询问有关重新配药的任何问题。

保留一份您正在服用的所有处方药和非处方药（非处方药）以及任何产品（如维生素、矿物质或其他膳食补充剂）的书面清单非常重要。 每次去看医生或入院时，您都应该随身携带这份清单。 这也是在紧急情况下随身携带的重要信息。

恩曲替尼Rozlytrek(entrectinib)的不同名称

通用名：entrectinib capsules

英文名称：Rozlytrek（entrectinib） capsules

中文名称：恩曲替尼

商品名：Rozlytrek